Блокаторы дофа рецепторов и холиномиметики

В настоящее время частая причина обращения к врачам - это проблемы в работе ЖКТ. Практически для каждой из них характерно нарушение моторной функции. Однако они могут проявляться как симптомы какого-либо заболевания, не связанного с пищеварительной системой. В любом случае никак не обойтись без лекарств группы прокинетики.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Прокинетики

Прокинетики: список препаратов нового поколения В настоящее время частая причина обращения к врачам — это проблемы в работе ЖКТ. Практически для каждой из них характерно нарушение моторной функции. Однако они могут проявляться как симптомы какого-либо заболевания, не связанного с пищеварительной системой. В любом случае никак не обойтись без лекарств группы прокинетики.

Список препаратов этой группы не имеет ограничительных рамок. Поэтому каждый врач подбирает препарат их в зависимости от течения заболевания. Далее рассмотрим подробнее, что такое прокинетики, список препаратов нового поколения, чаще всего используемых для лечения. Прокинетики: общая характеристика Лекарственные препараты, которые изменяют моторную активность кишечного тракта, ускоряют процесс транзита пищи и опорожнения, как раз и относятся к этой группе.

Как говорилось выше, единого списка этих препаратов в гастроэнтерологической литературе не существует. Каждый врач включает сюда свой список лекарств. К ним можно отнести и медикаменты других групп, таких как: противорвотные, противодиарейные, а также некоторые антибиотики группы макролиды, гормональные пептиды.

Для начала выясним, в чем заключается фармакологическое действие этой группы лекарственных средств. Действие прокинетиков Прежде всего они активизируют моторику пищеварительного тракта, а также обладают противорвотным эффектом. Такие препараты ускоряют опустошение желудка и кишечника, улучшают мышечный тонус ЖКТ, угнетают пилорический и эзофагеальный рефлюкс. Прокинетики назначают в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарствами.

Их можно разделить на несколько видов по принципу действия. Виды прокинетиков Принцип действия на разные отделы желудочно—кишечного тракта отличается у таких препаратов, как прокинетики. Список препаратов следует разделить на такие виды: 1.

Блокаторы дофаминовых рецепторов:. Антагонисты 5-НТ3—рецепторов. Агонисты 5-НТ3—рецепторов. А теперь поподробнее об этих группах. Препараты этой группы делятся на селективные и неселективные. Их действие заключается в том, что они стимулируют моторную функцию желудка и обладают противорвотными свойствами. Какие это прокинетики? Основное действующее вещество — метоклопрамид, его используют достаточно давно. Действие заключается в следующем:. Ускорение опустошения желудка.

Возрастание скорости продвижения пищи по тонкому и толстому кишечнику. Однако препараты неселективные могут инициировать серьезные побочные явления. Есть широко известные первого поколения прокинетики.

Список препаратов:. Один из недостатков заключается в способности вызывать признаки и симптомы паркинсонизма у взрослых и дискинетический синдром у детей, нарушение менструального цикла у женщин. К селективным препаратам второго поколения относятся лекарства с активным действующим веществом домперидон. Эти лекарства не вызывают сильных побочных реакций, но могут проявиться другие: Именно по этой причине препараты с активным веществом домперидон — лучшие прокинетики.

Прокинетики нового поколения К селективным прокинетикам второго поколения относят препараты с активным веществом итоприд гидрохлорида. Такие средства завоевали признание благодаря отличному лечебному эффекту и отсутствию побочных явлений даже при длительном употреблении. Наиболее часто врачи назначают: Это можно объяснить положительными свойствами итоприда гидрохлорида:. Повышение активности желчного пузыря. Повышение динамичности и тонуса мышц толстого и тонкого кишечника.

Содействие устранению дуоденогастрального рефлюкса. Кишечные прокинетики Сюда можно отнести прокинетики — агонисты 5-НТ3-рецепторов. Активное вещество — тегасерод. Оно положительно влияет на моторную и эвакуаторную функцию толстого и тонкого кишечника. Способствует нормализации стула, уменьшает симптоматику раздраженного кишечника. Не вызывает повышения давления, не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему. Однако существует достаточное количество побочных эффектов.

В несколько раз повышается риск развития инсульта, стенокардии, развития ангинального приступа. В настоящее время препараты с этим активным веществом сняты с производства у нас и в ряде других стран для дальнейших исследований. Сюда относятся следующие прокинетики список препаратов :. Прокинетики этой группы подходят для лечения и профилактики тошноты и рвоты. При их приеме уменьшается время пребывания пищи в желудке, увеличивается скорость транзита пищи по кишечнику, нормализируется тонус толстого кишечника.

Наблюдается высвобождение ацетилхолина, и улучшается моторная функция ЖКТ. В настоящее время пользуются большим спросом у пациентов и врачей современные прокинетики. Список препаратов нового поколения: Хочется отметить, что антагонисты 5—НТЗ-рецепторов не оказывают лечебного эффекта, если рвота вызвана апоморфином. Эти препараты отлично переносятся, хотя имеются у них побочные эффекты:.

Приливы крови. Ощущения жара. Еще один плюс этих препаратов — они не оказывают седативного действия, не взаимодействуют с другими лекарствами, не вызывают эндокринных изменений, не нарушают двигательную активность. Как говорилось выше, прокинетики используют в монотерапии или совместно с антибиотиками. Врачи знают, что имеются такие заболевания, при которых назначение прокинетиков в несколько раз повышает эффективность лечения.

В эту группу можно отнести: Заболевания пищеварительной системы с нарушением моторной активности. Гастроэзофагельную рефлюксную болезнь. Язвенную болезнь желудка двенадцатиперстной кишки. Идиопатический гастропарез. Синдром раздраженного кишечника. Диабетический гастропарез. Тошноту, вызванную лекарственной и радиотерапией, инфекцией, функциональными нарушениями, неправильным питанием.

Дискинезию желчевыводящих путей. Кому нельзя принимать Для препаратов группы прокинетики существуют противопоказания: Гиперчувствительность к активному веществу. Желудочные или кишечные кровотечения. Перфорация желудка или кишечника. Кишечная непроходимость. Острая печеночная недостаточность, нарушения работы почек.

Не рекомендуется прием, если работа требует повышенного внимания и концентрации, а также тем, кто водит автомобиль. С осторожностью назначают прокинетики пожилым людям. Несколько слов хочется сказать о приеме препаратов при беременности.

Исследования показали, что прокинетики имеют свойство проникать в грудное молоко, поэтому на период лечения такими лекарствами не следует продолжать кормление грудью. В первый триместр беременности у женщин часто бывает рвота и тошнота. В этом случае возможно назначение таких лекарств, как прокинетики. Список препаратов для беременных будет включать в себя только те, которые не представляют угрозы для жизни беременной женщины и для плода.

Польза от него должна превышать все возможные риски. Прокинетики с активным веществом метоклопромид могут быть использованы из этой группы только по назначению врача. В последующие триместры беременности прокинетики не назначают.

В настоящее время препараты этой группы при беременности не назначают из-за большого количества побочных эффектов. Применять прокинетики с активным веществом метоклопрамид у детей следует собенно осторожно, так как есть риск возникновения дискинетического синдрома.

Его назначают в зависимости от веса ребенка. Он обладает хорошей переносимостью и имеет много положительных отзывов. Но могут быть назначены и другие прокинетики. Лекарство назначают в зависимости от веса ребенка, из расчета 2,5 мл на каждые 10 кг веса. Если есть необходимость, дозу можно увеличивать, но только для малышей старше года.

Также препарат выпускается в форме таблеток для рассасывания. Прокинетики детям назначают, если у ребенка наблюдаются: Рвота. Замедленное переваривание пищи. Диспептические симптомы. Частые срыгивания. Желудочно—пищеводный рефлюкс. Нарушение моторики желудочно—кишечного тракта. Следует отметить, что в самые первые месяцы жизни организм ребенка и все его функции не очень развиты, поэтому все препараты следует принимать под строгим наблюдением и контролем врача.

На сайте www.

Прокинетики: список препаратов нового поколения

На сайте www. Anonymous comments are disabled in this journal. Your IP address will be recorded. Log in No account? Create an account. Remember me.

Facebook Twitter Google. Функциональная гастроэнтерология gastroscan wrote, - 11 - 06 Функциональная гастроэнтерология gastroscan - 11 - 06 Previous Share Flag Next. В отечественной гастроэнтерологической литературе отсутствует единый общепризнанный список прокинетиков.

Разные гастроэнтерологи по-разному очерчивают круг лекарств-прокинетиков. Многие из прокинетиков также могут быть включены в состав других групп противорвотные, противодиарейные и даже антибиотики. Однако для практической медицины это не имеет значения. Не зарегистрированные сегодня в России прокинетики либо запрещены например, FDA в США , либо не обладают преимуществами перед разрешенными.

Для российского пациента интерес представляют только два типа прокинетиков: с действующим веществом домперидон мотилиум, мотилак и др. Распространенный ранее прокинетик метоклопрамид церукал, реглан и др. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд бимарал по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается в США запрещён. Считавшийся ранее перспективным цизаприд координакс и др. К антагонистам D 2 —дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид.

Также антагонистом D 2 —дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается. Широко известные прокинетики церукал и реглан активное вещество метоклопрамид , менее известный бимарал бромоприд относятся к прокинетикам первого поколения.

Домперидон является к прокинетикам II поколения и он, в отличие от метоклопрамида и бромоприда , не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.

Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид.

Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме.

Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями.

Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера. Агонисты ацетилхолина — стимуляторы перистальтики кишечника Препараты этой группы чаще всего только частично относят к прокинетикам, хотя все они, обладают прокинетическими свойствами.

В России из препаратов этой группы наиболее известен координакс. Однако его активное вещество, цизаприд, являясь холиномиметиком, может вызвать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма. Поэтому, хотя он и обладает наилучшими прокинетическими свойствами среди лекарств свой группы, цизаприд в настоящее время не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны.

К этой группе также относятся: М-холиномиметик отечественной разработки ацеклидин был разрешён к применению в СССР , обратимые ингибиторы холинэстеразы физиостигмин, дистигмина бромид, галантамин, неостигмина моносульфат, пиридостигмина бромид , а также церулетид и тегасерод.

Прокинетики — агонисты мотилиновых рецепторов Гормон мотилин вырабатывается в желудке и двенадцатиперстной кишке , способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтики антральной части желудка, стимулируя его опорожнение. Эритромицин а также другие макролиды: азитромицин, кларитромицин, атилмотин, последний не допущен к продаже ни в США, ни в России , взаимодействуют с рецепторами мотилина, имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса.

Эритромицин может вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные таковым мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твердой пищи, эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки.

В таблице ниже приведены сводные характеристики основных прокинетиков Действующее вещество Торговые марки Механизм действия Прокинетическое действие Противорвотное действие Удлинение интервала Q-T Экстрапирамидные эффекты Примечание метоклопрамид церукал, реглан и др.

D 2 —антагонист, 5-НТ 4 —агонист выраженное выраженное не вызывает часто устаревшее средство не запрещен бромоприд бимарал D 2 —антагонист, 5-НТ 4 —агонист выраженное выраженное не вызывает часто в РФ и США не разрешен домперидон мотилиум, мотилак и др. D 2 —антагонист выраженное умеренное не вызывает редко самый часто применяемый прокинетик итоприд ганатон D 2 —антагонист, ингибитор ацетилхолина выраженное умеренное не вызывает редко новый, перспективный прокинетик цизаприд координакс и др.

Профессиональные медицинские статьи, затрагивающие вопросы применения прокинетиков при лечении заболеваний ЖКТ : Белоусова Л. Гармонизация моторики пищевода у пациентов с ГЭРБ как основа повышения эффективности терапии. Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. Маев И. Tags: прокинетики. Post a new comment Error Anonymous comments are disabled in this journal.

We will log you in after post We will log you in after post We will log you in after post We will log you in after post We will log you in after post Anonymously. Your reply will be screened Your IP address will be recorded. Post a new comment. Preview comment. Post a new comment 4 comments. D 2 —антагонист, 5-НТ 4 —агонист.

Блокаторы дофа рецепторов и холиномиметики

Прокинетики — фармакологические препараты, которые на разных уровнях и с помощью различных механизмов меняют пропульсивную активность желудочно-кишечного тракта и ускоряют транзит пищевого болюса по нему. Показания, по поводу которых получены доказательства в эффективности применения прокинетиков :. По механизму действия существующие прокинетики можно разделить на следующие группы :.

Прокинетическими свойствами обладают также макролидные антибиотики, гормональные пептиды сандостатин, октреотид , антагонисты опиатных рецепторов. Одни из этих препаратов применяются уже несколько десятков лет, другие только появились на фармацевтическом рынке. Существует ряд препаратов, фармакологические возможности которых только изучаются.

Наиболее изученные и широко применяемые в настоящее время прокинетики — это неселективные и селективные блокаторы допаминовых рецепторов, которые могут в различной степени усиливать моторику всего желудочно-кишечного тракта.

Макролидный антибиотик эритромицин обладает прокинетической активностью как агонист рецепторов мотилина. Однако в качестве прокинетика эритромицин вряд ли найдет свою терапевтическую нишу, и дело здесь не только в антибактериальном действии препарата.

Эритромицин при длительном приеме месяц и долее в 2 раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости. Агонисты рецепторов мотилина. Полипептидный гормон мотилин вырабатывается в дистальном отделе желудка и двенадцатиперстной кишке, способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтических сокращений антрума, стимулируя опорожнение желудка.

Изучение эффективности и безопасности длительного применения атилмотина, как и исследования по созданию новых средств-агонистов мотилина, продолжается. Так, в качестве одного из перспективных средств этой подгруппы прокинетиков изучаются эффекты грелина — нейрогуморального нейротрансмиттера, секретируемого слизистой оболочкой желудка. Грелин относится к физиологическим стимуляторам моторики пищеварительного тракта и структурно связан с мотилином, оказывает прокинетическое действие с нормализацией эвакуации содержимого желудка у пациентов как с диабетическим, так и идиопатическим гастропарезом.

Метоклопрамид — по своей химической структуре относится к подтипу бензамидов с несколькими прокинетическими механизмами: агонизм 5-гидрокситриптамин НТ 4-рецепторам, антагонизм по отношению к центральным и периферическим допамин D рецепторам 2-го типа, а также прямая стимуляция сокращений гладкой мускулатуры пищеварительной трубки. Метоклопрамид применяется в гастроэнтерологии уже достаточно долго. Опыт его применения показал, что прокинетические свойства метоклопрамида повышение тонуса нижнего пищеводного сфинктера, усиление двигательной активности, ускорение опорожнения желудка и транзита содержимого через тонкий и толстый кишечник , к сожалению, сочетаются с его неблагоприятным центральным побочным действием.

Это связано с тем, что метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер и вызывает такие серьезные побочные эффекты, как экстрапирамидные расстройства, головокружение, сонливость и заторможенность, а также галакторею, гиперпролактинемию, гинекомастию, нарушения менструального цикла. Именно в связи с указанными выше недостатоками и были разработаны препараты, относящиеся к новой генерации лекарств, блокирующих допаминовые рецепторы — селективные блокаторы допаминовых рецепторов.

Домперидон — селективный препарат 1-го поколения. Это периферически действующий селективный антагонист допамина, блокирующий D2-рецепторы в центральной и периферической нервной системе. Однако в отличие от метоклопрамида он почти не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает, таким образом, нежелательных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Фармакодинамическое действие домперидона связано с его блокирующим влиянием на периферические допаминовые рецепторы, локализованные в стенке желудка и двенадцатиперстной кишки.

Домперидон увеличивает спонтанную активность желудка, увеличивает давление нижнего пищеводного сфинктера и активирует перистальтику пищевода и антрального отдела желудка. Препарат также усиливает частоту, амплитуду и продолжительность сокращений двенадцатиперстной кишки и уменьшает время пассажа пищевых масс по тонкой кишке. На другие отделы желудочно-кишечного тракта препарат не действует в связи с отсутствием в них специфических рецепторов.

Кроме того, препарат может применяться для лечения пациентов с вторичным гастропарезом, возникшим на фоне сахарного диабета, системной склеродермии, а также после операций на желудке. Обычно домперидон назначается в дозе по 10 мг 3—4 раза в день за 20 минут до еды.

Побочные проявления при его применении обычно головная боль, общая слабость встречаются редко, а экстрапирамидные нарушения и эндокринные эффекты — лишь в единичных случаях, что позволяет применять его достаточно длительно 28—48 дней.

Домперидон широко применяется в клинической практике как эффективный и безопасный прокинетик. Даже в странах с жесткими требованиями к отпуску безрецептурных средств этот препарат обычно продается без рецепта,. Итоприда гидрохлорид является одновременно антагонистом допаминовых рецепторов и блокатором ацетилхолинэстеразы. В связи с двойным механизмом действия итоприд оказывает позитивное влияние на тонус нижнего пищеводного сфинктера, усиливает моторно-эвакуаторную функцию желудка, способствует устранению дуоденогастрального рефлюкса, повышает тонус желчного пузыря.

Кроме того, препарат повышает двигательную активность и тонус мышц тонкой и толстой кишки, что делает его использование потенциально возможным при синдроме раздраженной кишки СРК с преобладанием запоров, особенно при сочетании СРК с функциональной диспепсией.

Эффективность итоприда при диспепсии и СРК была показана в клинических испытаниях. Двойным механизмом действия объясняется позитивное действие итоприда Праймера на тонус нижнего пищеводного сфинктера. Таким образом, наряду с антисекреторными препаратами итоприд, в отличие от домперидона, может назначаться при ГЭРБ в качестве средства, влияющего непосредственно на моторику пищевода. По сравнению с домперидоном итоприд более выраженно действует на моторно-эвакуаторную функцию желудка в отношении как твердой, так и жидкой пищи, улучшает сократительную функцию антрального отдела желудка и, таким образом, более активно способствует устранению дуоденогастрального рефлюкса.

Кроме того, препарат оказывает противорвотный эффект, которой реализуется благодаря взаимодействию с D2-дофаминовыми хеморецепторами триггерной зоны. В случае СРК с преобладанием запоров итоприд может применяться наряду со слабительными препаратами, так как повышает тонус кишки, ускоряет тонко- и толстокишечный транзит.

Взрослым и детям от 12 лет итоприд Праймер назначается по 1 таблетке 50 мг 3 раза в день за 15—30 минут до еды. Средняя суточная доза составляет мг. Максимальная суточная доза не должна превышать мг. Рекомендованный курс лечения — 2—3 недели. Тегасерод — частичный 5-НТ4-агонист, который еще в экспериментальных исследованиях показал свою способность усиливать гастроинтестинальную моторику и снижать висцеральную чувствительность.

В контролируемых исследованиях у больных с СРК с преобладанием запора тегасерод показал свое достоверное клиническое преимущество по сравнению с плацебо. У пациентов с СРК с преобладанием запора тегасерод усиливает тонкокишечную и проксимальную толстокишечную моторику, уменьшает абдоминальный дискомфорт, нормализует частоту и консистенцию стула.

Применяется по 2—6 мг 2 раза в день. Какой-либо кардиотоксичности, влияния на артериальное давление, пульс, интервал QT тегасерод не оказывает даже при повышении дозы до мг. В настоящее время тегасерод рассматривается как один из наиболее эффективных препаратов для лечения СРК с запорами. Антагонисты 5-НТ3 рецепторов. После того как было установлено, что метоклопрамид и цизаприд обладают свойством угнетать активность 5 HT3 рецепторов и стимулировать 5 HT4 рецепторы, высказано предположение, что по крайней мере частично их прокинетическое действие связано с этими эффектами.

Данная концепция получила развитие, и вскоре начались масштабные исследования по изучению других антагонистов 5-HT3 рецепторов, которые не были бы антагонистами допаминовых рецепторов и в то же время обладали прокинетической активностью. Одним из первых модуляторов серотониновых рецепторов является препарат трописетрон, которыйна длительный период повышает давление нижнегосфинктера пищевода. Антагонисты 5-НТ3рецепторов ондасетрон, гранисетрон, трописетрон, алосетрон, силансетрон ускоряют эвакуацию пищи из желудка.

В толстой кишке антагонисты 5-НТ3рецепторов увеличивают продолжительность транзита содержимого, уменьшают тонический компонент гастроколитического ответа на введение пищи, нормализуют тонус толстой кишки у больных с карциноидной диареей. В клиническом отношении антагонисты 5-НТ3рецепторов эффективны при лечении больных с синдромом раздраженной кишки с доминирующей диареей. Их стимуляция также сопровождается увеличением высвобождения ацетилхолина и прокинетическим эффектом. Таким образом, возможные механизмы действия препаратов, взаимодействующих с 5-НТ рецепторами, включают блокаду 5-НТ3 рецепторов или сочетанное действие.

В качестве примера сочетанного действия можно привести цизаприд координакс , который, с од ной стороны, является агонистом 5-НТ4 рецепторов, с другой — антагонистом 5НТ3 рецепторов. Эзофагит — это поражение слизистой оболочки пищевода воспалительного характера. Проявлениями эзофагита могут служить жгучая боль за грудиной, нарушения глотания, изжога, повышенная саливация.

Осложнением эзофагита могут явиться пептическая язва, стеноз, перфорация пищевода, болезнь Барретта. Диагностический минимум состоит из проведения эзофагоскопии, эндоскопической биопсии и рентгенографии пищевода. Лечение назначается с учетом этиологии эзофагита; включает диету, медикаментозную терапию, физиотерапию; при необходимости — хирургическое лечение сужения пищевода бужирование, рассечение рубцовых стриктур и др.

Эзофагит — воспалительное заболевание стенки пищевода острого или хронического течения. При эзофагите воспалительный процесс развивается во внутренней, слизистой оболочке пищевода и при прогрессировании может поражать более глубокие слои.

Эзофагиты могут быть следствием различного рода повреждений слизистой пищевода или развиться вследствие инфекционного поражения, гастрита, заброса желудочного сока иногда с желчью из желудка. Эзофагит вследствие рефлюкса заброса желудочного содержимого выделяется как отдельное заболевание — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Острый эзофагит развивается вследствие повреждающего фактора кратковременного действия:. Наиболее тяжелыми бывают повреждения пищевода после ожогов. В патогенезе инфекционного эзофагита основным фактором развития воспаления считается снижение иммунных свойств организма. В качестве отдельного заболевания выделяют пептический, или рефлюкс-эзофагит. Он развивается вследствие гастроэзофагеального рефлюкса заброса желудочного содержимого в пищевод.

Иногда сочетается с дуодено-гастральным рефлюксом. Рефлюкс из желудка в пищевод может возникать по следующим причинам: недостаточность кардии нижнего пищеводного сфинктера ; хиатальная грыжа грыжа пищеводного отверстия диафрагмы ; недостаточная длина пищевода.

Эзофагит по течению может быть острым, подострым и хроническим. По характеру воспалительного процесса и его выраженности в гастроэнтерологии различают катаральный, отечный, эрозивный, псевдомембранозный, геморрагический, эксфолиативный, некротический и флегмонозный эзофагиты. Катаральный и отечный эзофагит наиболее часто встречающиеся формы ограничиваются гиперемией слизистой и ее отеком.

При остром инфекционном процессе, а также химических и тепловых ожогах пищевода возможно развитие эрозий слизистой оболочки эрозивный эзофагит. При тяжелом течении инфекции нередко происходит развитие некротической формы.

Геморрагический эзофагит сопровождается кровоизлияниями в стенку пищевода. При псевдомембранозной форме фиброзный экссудат не сращен с подслизистой тканью в отличие от эксфолиативного эзофагита. Флегмона пищевода, как правило, развивается при повреждении стенки пищевода инородным телом. По локализации и распространенности воспалительного процесса различают дистальный, проксимальный и тотальный эзофагит.

Классификация эзофагита по степени поражения имеет различия для острого и хронического течения заболевания. Острые эзофагиты и ожоги пищевода делят на три степени:.

Хронический эзофагит по выраженности поражения стенки делят на 4 степени согласно классификации Савари и Миллера классификация эндоскопических признаков хронического эзофагита :. Выраженность симптоматики при остром эзофагите имеет прямую зависимость от выраженности воспалительного процесса в слизистой пищевода.

При катаральной форме эзофагит может протекать без клинических симптомов, только иногда проявляясь повышенной чувствительностью пищевода к горячей или холодной пище.

Тяжелые формы эзофагита проявляются выраженным болевым симптомом острая, сильная, жгучая боль за грудиной, отдающая в шею и спину , расстройством глотания дисфагия из за сильной боли, изжогой, повышенным слюноотделением. В крайне тяжелых случаях — кровавая рвота вплоть до шокового состояния. Тяжело протекающий эзофагит спустя неделю может смениться периодом мнимого благополучия резкое стухание симптомов, возможно даже употребление твердой пищи , но без адекватного лечения спустя несколько недель до 3-х месяцев заживления тяжелых дефектов пищеводной стенки может привести к образованию грубых рубцов и стеноза, что приведет к прогрессированию дисфагии и регургитации пищи.

При рефлюкс-эзофагите основным клиническим проявлением является изжога жжение в области эпигастрия и за грудиной. Как правило, изжога усиливается после приема жирной, острой пищи, кофе, газированных напитков. Переедание также способствует развитию симптоматики. Другими вероятными симптомами могут быть: отрыжка воздухом, кислым, горьким с примесью желчи ; ночью может проявляться регургитация.

Нередки присоединения расстройств дыхания, ларингоспазм, бронхиальная астма, частые пневмонии.

Эзофагит — воспалительное заболевание стенки пищевода острого или хронического течения.

Прокинетики: список препаратов

Прокинетики — это группа препаратов, которая регулирует моторику пищеварительного тракта. Препараты с прокинетическим действием улучшают продвижение кишечного содержимого по пищеварительному тракту, способствуют лучшей работе сфинктера между желудком и пищеводом, препятствуют забросу пищи из желудка в пищевод. В России аптечный рынок представлен тремя прокинетиками, разрешенными к использованию: Метоклопрамид, Домперидон, Итоприд.

Другие препараты запрещены или находятся в стадии разработок. Являются самой изученной и широко применяемой группой прокинетиков. Препараты данной группы, блокируя дофаминовые D2-рецепторы, регулируют двигательную активность пищеварительного тракта путем повышения тонуса гладкомышечных клеток в кишечнике и желудке. Обладают противорвотным и противоикотным эффектом. Препараты данной группы, воздействуя на серотониновые Н4-рецепторы в подслизистом слое пищеварительного тракта, стимулируют выделение ацетилхолина.

Ацетилхолин повышает двигательную активность желудка и кишечника. В исследованиях выявили способность этих средств снижать дискомфорт в животе, нормализовать стул при синдроме раздраженного кишечника. На данном этапе ведутся активные испытания лекарственных средств этой группы, как перспективное направление в лечении. Исследование этой фармацевтической группы началось после открытия свойств Метоклопрамида угнетать работу серотониновых Н3-рецепторов и выдвижения теории, что частично его прокинетические свойства связаны именно с серотонином и его рецепторами.

Начался синтез препаратов, которые бы избирательно действовали только на Н3-рецепторы. Выбор прокинетика основывается на клинической эффективности в лечении разных отделов пищеварительного тракта, безопасности и противопоказаниях. При лечении нарушений двигательной активности верхних отделов желудочно-кишечного тракта пищевод, желудок препаратом выбора является Итоприд.

Используется в лечение функциональной диспепсии. Прокинетики - лекарственные препараты - стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Распространенный ранее прокинетик церукал, реглан и др. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд бимарал по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается в США запрещён. Считавшийся ранее перспективным цизаприд координакс и др. Другие группы препаратов: агонисты 5-НТ1-рецепторов буспирон , суматриптан , улучшающие аккомодацию желудка после приёма пищи, мотилиноподобный пептид грелин агонист грелиновых рецепторов , аналог гонадотропин-рилизинг гормона леупролид, агонисты каппа-рецепторов федотоцин , азимадолин , снижающие висцеральную чувствительность, и другие находятся на стадии клинического изучения Ивашкин В.

К перспективным и экспериментальным прокинетикам, но не имеющим пока регистрацию в России, США и Евросоюзе можно отнести:. К антагонистам D 2 —дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид. Также антагонистом D 2 —дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается.

Широко известные прокинетики церукал и реглан активное вещество метоклопрамид , менее известный бимарал бромоприд относятся к прокинетикам первого поколения. Домперидон является прокинетиком II поколения и он, в отличие от метоклопрамида и бромоприда , не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.

Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид. Прокинетики - антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме.

Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями.

Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера. К этой группе также относятся: М-холиномиметик отечественной разработки ацеклидин был разрешён к применению в СССР , обратимые ингибиторы холинэстеразы физиостигмин, дистигмина бромид, галантамин, неостигмина моносульфат, пиридостигмина бромид , тегасерод и прукалоприд.

Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является АТРОПИН - отсюда и группа носит название атропиноподобные средства. Блокируя преимущественно мускариновые эффекты ацетилхолина, действие атропина на вегетативные ганглии и на нервно-мышечные синапсы не распространяется.

Атропин и близкие ему алкалоиды содержатся в ряде растений:. Атропин в настоящее время получен синтетически, то есть химическим путем. Название Atropa Belladonna парадоксально, поскольку термин "Atropos" означает "три судьбы, ведущие к бесславному окончанию жизни", а "Belladonna" - "очаровательная женщина" donna - женщина, Bella - женское имя в романских языках.

Данный термин обусловлен тем, что экстракт из этого растения, закапываемый красавицами Венецианского двора в глаза, придавал им "сияние" - расширял зрачки. Механизм действия атропина и других средств данной группы заключается в том, что, блокируя М-холинорецепторы, конкурируя с ацетилхолином, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора.

На синтез, освобождение и гидролиз ацетилхолина препараты не действуют. Ацетилхолин выделяется, но с рецепторами не взаимодействует, так как атропин имеет большее сродство аффинитет к рецептору. Атропин, как и все М-холиноблокаторы, уменьшает или устраняет эффекты раздражения холинергических парасимпатических нервов и действие веществ, обладающих М-холиномиметической активностью ацетилхолина и его аналогов, АХЭ средств, М-холиномиметиков.

В частности, атропин снижает эффекты раздражения n. Антагонизм между ацетилхолином и атропином носит конкурентный характер, поэтому при повышении концентрации ацетилхолина действие атропина в точке приложения мускарина устраняется. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства. Блокируя М-холинорецепторы, атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатических нервов на гладкомышечные органы.

Снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочеточников, мочевого пузыря. Мидриаз усиливается также в результате сохранения симпатической иннервации m. Поэтому атропин на глаз в этом плане действует долго - до 7 дней;. В результате хрусталик также уплощается, а фокусное расстояние такой линзы удлиняется. Хрусталик устанавливает зрение на дальнюю точку видения, поэтому близлежащие предметы больным четко не воспринимаются. Поскольку сфинктер находится в состоянии паралича, он не способен суживать зрачок при рассматривании близлежащих предметов и при ярком свете возникает фотофобия светобоязнь.

Паралич аккомодации наступает через часа и длится до дней примерно 7 дней ;. В связи с этим атропин или не изменяет внутриглазного давления у здоровых лиц, или же у лиц с неглубокой передней камерой и у больных узкоугольной глаукомой оно может даже повыситься, то есть привести к обострению приступа глаукомы.

Мидриаз необходим при исследовании глазного дна и при лечении больных с иритами, иридоциклитами и кератитами. В последнем случае атропин используют как средство иммобилизации, способствующее функциональному покою глаза. Атропин снижает тонус и двигательную активность перистальтику всех отделов ЖКТ. Атропин уменьшает также перистальтику мочеточников и дна мочевого пузыря.

Кроме того, атропин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и бронхиол. В отношении желчевыводящих путей спазмолитическое действие атропина слабое. Следует подчеркнуть, что спазмолитическое действие атропина особенно выражено на фоне предшествующего спазма. И только в этом смысле атропин может выступать как "обезболивающее" средство.

Атропин резко ослабляет секрецию всех желез внешней секреции, за исключением молочных. При этом атропин блокирует секрецию жидкой водянистой слюны, вызываемую стимуляцией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, возникает сухость во рту.

Снижается слезоотделение. Атропин снижает объем и общую кислотность желудочного сока. При этом угнетение, ослабление секреции указанных желез может быть вплоть до полного их выключения. Атропин снижает секретарную функцию желез в полостях носа, рта, глотки и бронхах. Секрет бронхиальных желез становится вязким. Атропин, выводя сердце из под контроля n. Кроме того, атропин способствует облегчению проведения импульса в проводящей системе сердца, в частности в AV-узле и по предсердно-желудочковому пучку в целом.

Эти эффекты мало выражены у лиц пожилого возраста, так как в терапевтических дозах атропин не оказывает существенного действия на периферические кровеносные сосуды, у них снижен тонус n. На кровеносные сосуды в терапевтических дозах атропин существенного действия не оказывает. В терапевтических дозах атропин не оказывает влияния на ЦНС. В токсических же дозах атропин резко возбуждает нейроны коры головного мозга, вызывая двигательное и речевое возбуждение, доходящее до мании, делирия и галлюцинации.

Возникает, так называемый, "атропиновый психоз", ведущий далее к снижению функций и развитию комы. Ему свойственны также стимулирующее влияние на центр дыхания, но при повышении дозы может возникнуть угнетение дыхания. Используется только в комплексе терапевтических мероприятий, так как секрецию снижает лишь в больших дозах. Как средство медикаментозной подготовки больного к операции атропин используют потому, что он обладает способностью подавлять секрецию слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез.

Как известно, многие средства для наркоза эфир в частности являются сильными раздражителями слизистых. Кроме того, блокируя М-холинорецепторы сердца так называемое ваголитическое действие , атропин предупреждает отрицательные рефлексы на сердце, в том числе возможность его рефлекторной остановки. Применяя атропин и снижая секрецию указанных желез, профилактируют развитие воспалительных послеоперационных осложнений в легких. Отсюда понятно значение факта, которому придают врачи-реаниматологи, когда говорят о полноценной возможности "раздышать" больного.

М-холиноблокирующее действие его на сердце благоприятно при некоторых формах аритмий сердца например, атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения, то есть при брадикардиях и сердечных блокадах. Наряду с атропином хорошо известны и другие атропиноподобные препараты. Содержится в растении мандрагоре Scopolia carniolica и в тех же растениях, в которых имеется атропин красавке, белене, дурмане. Структурно близок к атропину.

Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами. Существенное отличие от атропина одно: в терапевтических дозах скополамин вызывает легкое успокоение, угнетение ЦНС, потливость и сон. Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны мозга.

Привнесение препарата в полость коньюнктивы вызывает менее продолжительный мидриаз. Используют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего, а в неврологии - для коррекции паркинсонизма. Действует скополамин короче, чем атропин. Используют также как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезнях таблетки "Аэрон" представляют собой сочетание скополамина и гиосциамина.

Действует примерно также, вызывая схожие фармакологические эффекты, но послабее атропина. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее действи, а также прямой миотропный спазмолитически эффект папавериноподобный , а также на сосудодвигательные центры.

Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС. Применяют платифиллин как спазмолитик при спазмах ЖКТ, желчных протоков, желчного пузыря, мочеточников, при повышенном тонусе мозговых и коронарных сосудов, а также длякупирования бронхиальной астмы.

Блокаторы дофа рецепторов и холиномиметики препараты

В настоящее время частая причина обращения к врачам — это проблемы в работе ЖКТ. Практически для каждой из них характерно нарушение моторной функции. Однако они могут проявляться как симптомы какого-либо заболевания, не связанного с пищеварительной системой. В любом случае никак не обойтись без лекарств группы прокинетики. Список препаратов этой группы не имеет ограничительных рамок. Поэтому каждый врач подбирает препарат их в зависимости от течения заболевания. Далее рассмотрим подробнее, что такое прокинетики, список препаратов нового поколения, чаще всего используемых для лечения.

Лекарственные препараты, которые изменяют моторную активность кишечного тракта, ускоряют процесс транзита пищи и опорожнения, как раз и относятся к этой группе.

Как говорилось выше, единого списка этих препаратов в гастроэнтерологической литературе не существует. Каждый врач включает сюда свой список лекарств. К ним можно отнести и медикаменты других групп, таких как: противорвотные, противодиарейные, а также некоторые антибиотики группы макролиды, гормональные пептиды. Для начала выясним, в чем заключается фармакологическое действие этой группы лекарственных средств. Прежде всего они активизируют моторику пищеварительного тракта, а также обладают противорвотным эффектом.

Такие препараты ускоряют опустошение желудка и кишечника, улучшают мышечный тонус ЖКТ, угнетают пилорический и эзофагеальный рефлюкс. Прокинетики назначают в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарствами. Их можно разделить на несколько видов по принципу действия. Принцип действия на разные отделы желудочно—кишечного тракта отличается у таких препаратов, как прокинетики.

Список препаратов следует разделить на такие виды:. Препараты этой группы делятся на селективные и неселективные. Их действие заключается в том, что они стимулируют моторную функцию желудка и обладают противорвотными свойствами. Какие это прокинетики? Список лекарств следующий:. Основное действующее вещество — метоклопрамид, его используют достаточно давно. Действие заключается в следующем:. Один из недостатков заключается в способности вызывать признаки и симптомы паркинсонизма у взрослых и дискинетический синдром у детей, нарушение менструального цикла у женщин.

К селективным препаратам второго поколения относятся лекарства с активным действующим веществом домперидон. Эти лекарства не вызывают сильных побочных реакций, но могут проявиться другие:. Именно по этой причине препараты с активным веществом домперидон — лучшие прокинетики. Список препаратов:. К селективным прокинетикам второго поколения относят препараты с активным веществом итоприд гидрохлорида.

Такие средства завоевали признание благодаря отличному лечебному эффекту и отсутствию побочных явлений даже при длительном употреблении. Наиболее часто врачи назначают:. Сюда можно отнести прокинетики — агонисты 5-НТ3-рецепторов. Активное вещество — тегасерод. Оно положительно влияет на моторную и эвакуаторную функцию толстого и тонкого кишечника. Способствует нормализации стула, уменьшает симптоматику раздраженного кишечника.

Не вызывает повышения давления, не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему. Однако существует достаточное количество побочных эффектов. В несколько раз повышается риск развития инсульта, стенокардии, развития ангинального приступа. В настоящее время препараты с этим активным веществом сняты с производства у нас и в ряде других стран для дальнейших исследований.

Сюда относятся следующие прокинетики список препаратов :. Прокинетики этой группы подходят для лечения и профилактики тошноты и рвоты. При их приеме уменьшается время пребывания пищи в желудке, увеличивается скорость транзита пищи по кишечнику, нормализируется тонус толстого кишечника. Наблюдается высвобождение ацетилхолина, и улучшается моторная функция ЖКТ. В настоящее время пользуются большим спросом у пациентов и врачей современные прокинетики. Список препаратов нового поколения:. Хочется отметить, что антагонисты 5—НТЗ-рецепторов не оказывают лечебного эффекта, если рвота вызвана апоморфином.

Еще один плюс этих препаратов — они не оказывают седативного действия, не взаимодействуют с другими лекарствами, не вызывают эндокринных изменений, не нарушают двигательную активность. Как говорилось выше, прокинетики используют в монотерапии или совместно с антибиотиками. Врачи знают, что имеются такие заболевания, при которых назначение прокинетиков в несколько раз повышает эффективность лечения. В эту группу можно отнести:. Не рекомендуется прием, если работа требует повышенного внимания и концентрации, а также тем, кто водит автомобиль.

С осторожностью назначают прокинетики пожилым людям. Несколько слов хочется сказать о приеме препаратов при беременности. Исследования показали, что прокинетики имеют свойство проникать в грудное молоко, поэтому на период лечения такими лекарствами не следует продолжать кормление грудью.

В первый триместр беременности у женщин часто бывает рвота и тошнота. В этом случае возможно назначение таких лекарств, как прокинетики. Список препаратов для беременных будет включать в себя только те, которые не представляют угрозы для жизни беременной женщины и для плода. Польза от него должна превышать все возможные риски. Прокинетики с активным веществом метоклопромид могут быть использованы из этой группы только по назначению врача. В последующие триместры беременности прокинетики не назначают.

В настоящее время препараты этой группы при беременности не назначают из-за большого количества побочных эффектов. Применять прокинетики с активным веществом метоклопрамид у детей следует собенно осторожно, так как есть риск возникновения дискинетического синдрома. Его назначают в зависимости от веса ребенка. Он обладает хорошей переносимостью и имеет много положительных отзывов.

Но могут быть назначены и другие прокинетики. Список препаратов для детей может содержать еще следующие названия:. Лекарство назначают в зависимости от веса ребенка, из расчета 2,5 мл на каждые 10 кг веса.

Если есть необходимость, дозу можно увеличивать, но только для малышей старше года. Также препарат выпускается в форме таблеток для рассасывания. Следует отметить, что в самые первые месяцы жизни организм ребенка и все его функции не очень развиты, поэтому все препараты следует принимать под строгим наблюдением и контролем врача.

В случае передозировки прокинетики могут вызвать неврологические побочные эффекты у детей грудного и младшего возраста. Большой популярностью у родителей грудничков пользуется растительный препарат, улучшающий пищеварение и уменьшающий газообразование в кишечнике.

Так устроен мир, что лекарство от любого недуга можно найти в каком-нибудь растении, нужно знать только — в каком. Так, известны растительные прокинетики, которые стимулируют моторную функцию ЖКТ. Вот некоторые из них:. Список растений, помогающих улучшить моторику желудочно—кишечного тракта, включает в себя большое количество и других представителей флоры. Также следует учитывать, что некоторые овощи и фрукты оказывают аналогичный эффект:.

Очень хорошо проявляются свойства прокинетиков у этих овощей, если принимать приготовленные из них свежие соки. Стоит отметить, что не следует заменять лекарственные препараты растительными в периоды обострения заболеваний и без консультации с врачом. Очень важно, что прокинетики нового поколения имеют гораздо меньшее количество побочных эффектов, чем препараты первого поколения с активным веществом метоклопрамид. Однако и у самых новых лекарств отмечаются побочные явления:. Если врач назначает прокинетики, список препаратов может включать несколько лекарств с разными названиями, но с одним активным действующим веществом.

При этом побочные явления будут одинаковыми. Очень осторожно следует назначать прокинетики людям с печеночной недостаточностью и при плохой работе почек. Такие больные должны быть под строгим наблюдением врача. При длительном использовании прокинетиков пациенты также должны чаще посещать лечащего врача. С осторожностью использовать прокинетики у детей младшего возраста, особенно до одного года. При лечении прокинетиками не стоит заниматься работой, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Перед приемом следует обязательно проконсультироваться с доктором. От этого зависит ваше здоровье. Не стоит медицинский препарат заменять на его растительный аналог без предварительной консультации с врачом. Source: fb. Ваш e-mail не будет опубликован. Читать далее: можно ли увидеть яйца глистов невооруженным глазом Преимущества покупки подписчиков у надежного сервиса Здоровье суставов при занятии спортом Важность выбора цветовых решений для обустройства собственного дома Преимущества забора из современного евроштакетника Простота и удобство приобретения спортивных наколенников у надежного поставщика.

Добавить комментарий Отменить ответ Ваш e-mail не будет опубликован.

Прокинетики — лекарства — стимуляторы моторики ЖКТ

Поиск на сайте. Анатомия и физиология ЖКТ. Болезни органов пищеварения KK93 и другие. Ожирение, похудение. Лекарственные средства.

Нелекарственные средства. Из истории гастроэнтерологии и медицины вообще. Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.

Прокинетики — лекарственные препараты — стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Группа прокинетиков В отечественной гастроэнтерологической литературе отсутствует единый общепризнанный список прокинетиков. Разные гастроэнтерологи по-разному очерчивают круг лекарств-прокинетиков.

Многие из прокинетиков также могут быть включены в состав других групп противорвотные, противодиарейные и даже антибиотики. Однако для практической медицины это не имеет значения. Не зарегистрированные сегодня в России прокинетики либо запрещены например, FDA в США , либо не обладают преимуществами перед разрешенными.

Для российского пациента интерес представляют только два типа прокинетиков: с действующим веществом домперидон мотилиум, мотилак и др. Распространенный ранее прокинетик метоклопрамид церукал, реглан и др. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд бимарал по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается в США запрещён. Считавшийся ранее перспективным цизаприд координакс и др. Другие группы препаратов: агонисты 5-НТ1-рецепторов буспирон , суматриптан , улучшающие аккомодацию желудка после приёма пищи, мотилиноподобный пептид грелин агонист грелиновых рецепторов , аналог гонадотропин-рилизинг гормона леупролид, агонисты каппа-рецепторов федотоцин , азимадолин , снижающие висцеральную чувствительность, и другие находятся на стадии клинического изучения Ивашкин В.

К перспективным и экспериментальным прокинетикам, но не имеющим пока регистрацию в России, США и Евросоюзе можно отнести: антагонист мускариновых М1 и М2 рецепторов, а также ингибитор ацетилхолинэстеразы акотиамид Маев И. Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов Антагонисты дофаминовых рецепторов, блокируют D 2 —дофаминовые рецепторы и, тем самым, оказывают стимулирующее моторную функцию желудка и противорвотное действия.

К антагонистам D 2 —дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид. Также антагонистом D 2 —дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается. Широко известные прокинетики церукал и реглан активное вещество метоклопрамид , менее известный бимарал бромоприд относятся к прокинетикам первого поколения. Домперидон является прокинетиком II поколения и он, в отличие от метоклопрамида и бромоприда , не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.

Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид. Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме.

Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями. Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера. Нейролептики — антагонисты дофаминовых D2-рецепторов со свойствами прокинетиков Некоторые нейролептики, в частности, сульпирид и левосульпирид , оказывают прокинетическое действие на органы пищеварительной системы, поэтому при рассмотрении гастроэнтерологических проблем их относят к прокинетикам, обладающим противорвотным эффектом, активирующим проксимальные отделы кишечника Саблин О.

Являясь селективным антагонистом дофаминовых рецепторов, он обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании с некоторым стимулирующим и антидепрессивным действием Маев И. Агонисты ацетилхолина — стимуляторы перистальтики кишечника Препараты этой группы чаще всего только частично относят к прокинетикам, хотя все они, обладают прокинетическими свойствами.

В России из препаратов этой группы наиболее известен координакс. Однако его активное вещество, цизаприд, являясь холиномиметиком, может вызвать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма. Поэтому, хотя он и обладает наилучшими прокинетическими свойствами среди лекарств свой группы, цизаприд в настоящее время не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны.

В ряде стран СНГ зарегистрирован близкий по механизму действия к цизаприду мозаприд. В отличие от цизаприда, мозаприд оказывает незначительное влияние на активность каналов калия, и, поэтому, имеет меньший риск в отношении нарушений сердечного ритма.

Эритромицин а также другие макролиды: азитромицин , кларитромицин , атилмотин , взаимодействуют с рецепторами мотилина , имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса. Эритромицин может вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные таковым мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твердой пищи, эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки.

Алемцинал , митемцинал и атилмотин упоминаются как перспективные, находящиеся на стадии клинического изучения препараты для лечения функциональной диспепсии в Рекомендациях Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению функциональной диспепсии и Ивашкин В.

Ивашкин В. Они, также как и эритромицин, являются макролидами, но не обладают антибактериальным эффектом и их прокинетическое действие слабее.

В таблице ниже приведены сводные характеристики основных прокинетиков Действующее вещество Торговые марки Механизм действия Прокинетическое действие Противорвотное действие Удлинение интервала Q-T Экстра-пирамидные эффекты Примечание метоклопрамид церукал, реглан и др. D 2 —антагонист, 5-НТ 4 —агонист выраженное выраженное не вызывает часто устаревшее средство не запрещен бромоприд бимарал D 2 —антагонист, 5-НТ 4 —агонист выраженное выраженное не вызывает часто в РФ и США не разрешен домперидон мотилиум, мотилак и др.

D 2 —антагонист выраженное умеренное не вызывает редко в США не разрешен, в Канаде, Великобритании, многих странах ЕС и в РФ разрешен и самый часто применяемый прокинетик итоприд ганатон, итомед D 2 —антагонист, ингибитор ацетилхолина выраженное умеренное не вызывает редко новый, перспективный прокинетик, в США и Великобритании не разрешен цизаприд координакс и др. Влияние препаратов на электрическую активность верхних отделов желудочно-кишечного тракта Различные виды нарушений моторики желудочно-кишечного тракта требуют применения различных препаратов.

Полученные результаты приведены в таблице ниже: Препарат. Информация на сайте www. Условия использования. Болезни органов пищеварения KK93 и другие Хирургия Ожирение, похудение Лекарственные средства Нелекарственные средства Из истории гастроэнтерологии и медицины вообще. Если лечение не помогает. Популярно о болезнях ЖКТ. Кислотность желудка. D 2 —антагонист, 5-НТ 4 —агонист. D 2 —антагонист, ингибитор ацетилхолина.

Диагностика болезней ЖКТ. Симптомы болезней ЖКТ. Видео для пациентов.

Комментариев: 2

  1. aflatun:

    Татьяна, она, наверно специально так расставила мебель, что бы тебя уволили :)))

  2. pusya.74:

    😂